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哪些人应该服用降糖药瑞格列奈片?有哪些副作用?

瑞格列奈片(诺和龙)可以改善Ⅱ型糖尿病患者的血糖控制水平,其疗效优于或达到磺脲类药物的标准,但安全性明显高于该类药物,没有严重的副作用,可作为治疗Ⅱ型糖尿病的一线用药。“问上医”用美国家庭医生的智库为您介绍。

哪些人应该服用降糖药瑞格列奈片?有哪些副作用?


瑞格列奈片的作用机制

正常人的胰岛素分泌是脉冲式的,进餐后会出现一个分泌高峰,以对应处理餐后大量食物带来的血糖,而Ⅱ型糖尿病患者餐后的胰岛素峰会延迟、减低甚至消失,导致餐后高血糖,餐后高血糖已被证明较空腹高血糖更易诱发心脏、血管病变,引发危险的糖尿病并发症。瑞格列奈片餐前给药,餐时刺激胰岛素释放,餐后形成一个胰岛素分泌高峰,而在两餐之间,则不会刺激胰岛素分泌,达到模仿生理性胰岛素分泌的目的。这对控制全日平均血糖水平,减少并发症的发生,保护胰岛中正常的β细胞有重要意义。

瑞格列奈片为短效胰岛素促泌剂,其作用机制为通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平,此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合,并关闭β细胞膜上的钾离子通道,抑制钾离子从β细胞外流,细胞内钾离子过多会开放钙通道,使钙离子的流入增加,此过程诱导β细胞分泌胰岛素。


瑞格列奈片的优点

哪些人应该服用降糖药瑞格列奈片?有哪些副作用?

  • 瑞格列奈避免了同类传统药物诸多难以克服的缺点,虽然它刺激胰岛素分泌的机理与磺酰脲类药物相似,但其与β细胞结合的位点与磺酰脲类药物不一样。磺酰脲类药物通过损耗性机制持续刺激胰岛β细胞释放胰岛素,甚至在低血糖期间也是如此,还会干扰β细胞合成胰岛素的过程,长期用药加速了Ⅱ型糖尿病患者β细胞的老化、衰竭,导致药物失效。瑞格列奈仅刺激餐后胰岛素释放,它不进入β细胞内,其作用强度依赖于血糖浓度,当血糖浓度下降,其刺激β细胞分泌胰岛素的能力也相对减弱,对糖尿病患者起保护作用。

  • 临床的药理研究发现,瑞格列奈所引起的胰岛素释放是葡萄糖依赖性的,即当葡萄糖浓度非常低时,瑞格列奈对胰岛素释放的刺激作用减到最小。当两餐间葡萄糖浓度下降时,瑞格列奈不再继续刺激胰岛素分泌,可以大大降低发生低血糖的危险性。

  • 因瑞格列奈“进餐则服药,不进餐则不服药”的方式,提供了给药的灵活性,且副作用少,所以患者的依从性较好。

  • 瑞格列奈代谢迅速,不易在体内蓄积,且代谢产物没有降糖作用,故不易发生低血糖事件。研究表明,无论是单一治疗还是与二甲双胍联合治疗对肝、肾功能无明显影响,体现了极高的安全性。


哪些人应该使用瑞格列奈片?

哪些人应该服用降糖药瑞格列奈片?有哪些副作用?

瑞格列奈片适用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。

使用方法

  • 严格遵医嘱服用。

  • 瑞格列奈片应在餐前服用,通常在餐前15分钟内服用,服用30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。

  • 剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5mg,以后如需要可每周或每两周作调整。最大的推荐单次剂量为4mg,但最大日剂量不应超过16mg。(同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量,详细请参看药品随带的说明书或询问医生)

  • 可单用或与其他降糖药合用,如二甲双胍等,合用时应适当减少瑞格列奈片的剂量。

  • 衰弱和营养不良的患者,应谨慎调整剂量。

  • 轻症患者可从小剂量开始用,体重指数大者应适当加大剂量。

  • 服药期间注意监测餐后血糖。


瑞格列奈片的副作用

  • 低血糖。当各种原因导致瑞格列奈代谢不完全时,体内有力药物浓度上升,可能会引起低血糖。该反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重,可输入葡萄糖。

  • 视觉异常。已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常,尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常,但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。

  • 过敏反应。可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、发红、荨麻疹。


瑞格列奈与其他药物的相互作用

服药后,瑞格列奈迅速经胃肠道完全吸收,胃肠道内的食物对吸收没有明显影响,其主要在肝脏内通过肝药酶代谢。

  • 具有抑制肝药酶活性的药物,如咪唑类抗真菌药、大环内脂类抗生素,会延缓瑞格列奈的清除,增强疗效。

  • 诱导肝药酶增生的药物,如曲格列酮、利福平、卡马西平、巴比妥类药,则会加速瑞格列奈的代谢,减短其作用时间。

  • 瑞格列奈进入血液循环后会与血浆蛋白广泛结合,因此与血浆蛋白结合率较高的药物会增加游离的瑞格列奈水平,从而使药物的降糖作用增强,增加低血糖的危险。


注意事项

哪些人应该服用降糖药瑞格列奈片?有哪些副作用?

  • 瑞格列奈主要经肝脏代谢,肝功能不全患者慎用。

  • 同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样,瑞格列奈片也可能致低血糖。

  • 与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖,则不宜继续用口服降糖药控制血糖,而需改用胰岛素治疗。

  • 必须注意的是,使用瑞格列奈治疗糖尿病时,饮食和运动治疗仍是必要的。只吃药不调整生活习惯的话,药物的治疗效果也将大打折扣。

  • 瑞格列奈的主要排泄途径是肝脏,仅有少量经肾脏排泄,因此轻、中度肾功能不全的患者,可以在医生的指导下,调整剂量后使用。肾功能严重不全患者慎用。

  • 为防止血糖突降,来不及呼救而失去知觉,糖尿病患者应随身携带记有病情的卡片,以便及时抢救。

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